上海辰山植物园 English
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近日，辰山植物园赵清研究组在《BMC Genomics》上发表题为“Characterization of UDP-glycosyltransferase family members reveals how major flavonoid glycoside accumulates in the roots of Scutellaria baicalensis”的研究论文。该研究发现黄芩中负责黄芩苷合成的葡萄糖醛酸转移酶在根中高表达和对底物黄芩素具有更高的亲和性是黄芩根中大量积累黄芩苷的原因。
植物次生代谢化合物的糖基化是一种常见的由糖基转移酶催化的修饰反应，在植物抗昆虫噬咬和逆境胁迫中具有重要作用。糖基化修饰不仅增加了次生代谢产物的多样性，影响其细胞转运，还可增强化合物的水溶性和稳定性使其更易于植物细胞储存和被人体吸收，具有广泛的应用前景。
黄芩（Scutellaria baicalensis Georgi）是唇形科黄芩属多年生草本植物，含有丰富的黄酮类化合物，其中黄芩素、汉黄芩素及其它们的糖苷形式黄芩苷和汉黄芩苷具有很强的抗癌功效。黄芩苷是黄芩素7-O位葡萄糖醛酸化产物，是黄芩根中积累量最高的糖苷类化合物。该研究通过黄芩基因组共挖掘了124条糖基转移酶（UGT）家族基因，在进化树上根据催化功能不同可分为18个亚家族，转录组分析发现超过三分之一的UGT基因在根中高表达。基于进化树筛选并克隆得到10条葡萄糖基转移酶（SbUGT）和7条葡萄糖醛酸转移酶（SbUGAT）候选基因，体外酶活实验结果表明其中6条SbUGTs可利用UDP-葡萄糖为糖供体催化底物黄芩素生成木蝴蝶苷A（黄芩素7-O-葡萄糖苷），4条SbUGATs可利用UDP-葡萄糖醛酸为糖供体催化黄芩素生成黄芩苷（图1）。转录组数据发现SbUGT2和SbUGAT4在根中的表达量远高于其他SbUGTs和SbUGATs，因此推测SbUGT2和SbUGAT4在黄芩根中对于底物黄芩素的结合存在竞争关系。进一步酶活动力学实验发现相比于SbUGT2，SbUGAT4对于黄芩素具有更低的Km值和更高的Vmax/Km，表明底物黄芩素更易与SbUGAT4结合而生成黄芩苷。此外，基因共线性分析发现SbUGTs和SbUGATs基因在进化上存在串联重复现象，表明黄酮类化合物的糖基化在黄芩进化中具有重要作用。
该研究从转录和蛋白水平成功解释了黄芩根部大量积累黄芩苷的原因，同时鉴定到了负责催化黄芩素生成黄芩苷和木蝴蝶苷A的糖基转移酶，为后续利用合成生物学生产这些药用成分提供了候选基因。
药用植物与健康组博士后裴天林为第一作者，青年研究组长赵清为通讯作者。研究得到科技部国家重点研发计划，国家自然科学基金委，上海市绿化和市容管理局辰山专项的资助。
文章链接：https://bmcgenomics.biomedcentral.com/articles/10.1186/s12864-022-08391-1
图1. SbUGT和SbUGAT分别催化黄芩素生成木蝴蝶苷A和黄芩苷的反应
文：裴天林 药用植物与健康组
